Против боли и жара: АНАЛЬГЕТИКИ-АНТИПИРЕТИКИ

Проблема купирования болевого синдрома остается одной из наиболее важных в современном здравоохранении. Болевым синдромом часто сопровождаются заболевания внутренних органов и нервов, мышц и суставов,
спастические и воспалительные процессы, травмы и ожоги, хирургические и диагностические вмешательства. Согласно рекомендациям ВОЗ, при проведении обезболивания следует руководствоваться трехступенчатой (последовательной) схемой. На первой ступени назначают простые анальгетики и применяют до тех пор, пока сохраняется эффект, затем переходят на следующую ступень вплоть до использования сильнодействующих наркотиков. Такая тактика позволяет достичь удовлетворительного обезболивания в 88% случаев

Деление интенсивности боли на слабую, умеренную, сильную и очень сильную имеет большое значение для практического здравоохранения, поскольку каждой градации интенсивности боли соответствуют те или иные (неопиоидные или опиоидные) анальгетики (Осипова Н.А., 2005). Назначаемое для обезболивания средство должно соответствовать интенсивности боли и быть безопасным для пациента — устранять боль, не вызывая серьезных побочных эффектов.

Слабый болевой синдром купируют с помощью ненаркотических (неопиоидных) анальгетиков.

По химической структуре ненаркотические анальгетики подразделяются на:

• Производные салициловой кислоты (кислота ацетилсалициловая, ацетилсалицилат лизина, натрия салицилат, метилсалицилат, салициламид).
• Производные пиразолона (амидопирин, метамизол натрий, фенилбутазон).
• Производные анилина (парацетамол).
• Производные органических кислот (фенилпропионовой — ибупрофен, напроксен; фенилуксусной — диклофенак натрия; индолуксусной — индометацин; антраниловой — мефенамовая кислота).
• Оксикамы (пироксикам, теноксикам).

Некоторые из них оказывают жаропонижающее, противовоспалительное, аналгезирующее и антитромботическое действие. Такое уникальное сочетание свойств позволяет использовать анальгетики-антипиретики для облегчения боли при целом ряде заболеваний. Ниже приведены основные характеристики наиболее часто используемых анальгетиков-антипиретиков.

Ацетилсалициловая кислота

Ацетилсалициловая кислота (АСК) — широко используемое и, возможно, наиболее хорошо изученное лекарственное средство. Несмотря на это, спектр показаний к назначению АСК постоянно расширяется. А вот окончательного ответа на вопрос об оптимальных дозах АСК, как с позиций эффективности, так и с позиций безопасности, не существует. Не прекращаются также попытки создания лекарственных форм, которые улучшили бы переносимость препарата.

Наряду с противовоспалительным, жаропонижающим и аналгезирующим эффектом, АСК оказывает антиагрегационное действие, ингибирует спонтанную и индуцированную агрегацию тромбоцитов. Ее широко применяют при лихорадочных состояниях (повышенной температуре тела), головной боли и невралгии (боли, распространяющейся по ходу нерва), как противоревматическое средство.

В то же время при применении АСК могут появиться: профузное (обильное) потоотделение, шум в ушах и ослабление слуха, ангионевротический (аллергический) отек, аллергические реакции (кожная сыпь, бронхоспазм).

При продолжительном приеме нередко наблюдаются диспептические расстройства и эрозивно-язвенные поражения желудка и кишечника, что объясняется резорбтивным и раздражающим действием на слизистую оболочку пищеварительного тракта, особенно если препарат принимают в виде неизмельченных таблеток. То же относится и к натрия салицилату.

Для уменьшения ульцерогенного действия и предупреждения развития желудочных кровотечений АСК следует принимать после еды, таблетки рекомендуется тщательно измельчать и запивать большим количеством жидкости (лучше молоком). По некоторым данным, желудочные кровотечения наблюдаются и при приеме АСК после еды, поэтому рекомендуется АСК запивать минеральными щелочными водами или раствором натрия гидрокарбоната.

В связи с влиянием на агрегацию тромбоцитов, а также некоторой антикоагулирующей активностью при лечении препаратами АСК периодически следует проводить исследования крови.

В заявлении Американской медицинской ассоциации отмечается: хотя комбинации анальгетиков или анальгетиков и препаратов других классов относятся к наиболее широко используемым фармацевтическим продуктам, «проведено относительно немного контролируемых исследований для установления их сравнительной эффективности». Такого же мнения придерживается и Британская медицинская ассоциация: «Существует не так много доказательств того, что препараты, которые содержат более одного анальгетика, эффективнее, чем монокомпонентные. Комбинированный препарат может вызывать побочные эффекты, присущие лекарственным средствам обоих классов». Исходя из этого, рекомендуется использовать лекарства, содержащие одно действующее вещество

Противопоказаниями к применению АСК являются: язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, портальная гипертензия (повышение давления в системе воротной вены), венозный застой (в связи с понижением резистентности слизистой оболочки желудка), нарушение свертываемости крови.

Во избежание аллергических реакций следует соблюдать осторожность при назначении АСК и других салицилатов пациентам с повышенной чувствительностью к пенициллинам и другим лекарственным средствам.

Метамизол натрий

Представитель группы пиразолонов — метамизол натрий — действует быстро, не обладает «судорожным» эффектом (в отличие от амидопирина), назначается внутрь, внутримышечно и внутривенно (в тяжелых случаях вводят 50% раствор). Как и другие производные пиразолона (амидопирин), метамизол натрий угнетает кроветворение, вызывая лейкопению, анемию, иногда агранулоцитоз. В США, Швеции, Японии, Австралии и ряде стран Европейского Союза метамизол запрещен к применению в связи с риском развития побочных эффектов, главным образом агранулоцитоза. Еще одним серьезным побочным эффектом является анафилактический шок.

Метамизол натрий противопоказан при таких состояниях, как гиперчувствительность, угнетение кроветворения (агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения), тяжелые нарушения функции печени или почек, простагландиновая бронхиальная астма, наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, в период беременности или кормления грудью.

Однако при ургентных состояниях (гипертермический синдром, острая боль в послеоперационный период и др.), не поддающихся иной терапии, допустимо парентеральное использование метамизолсодержащих препаратов.

Парацетамол

Парацетамол оказывает жаропонижающее, аналгезирующее и умеренное противовоспалительное действие. Применяется для симптоматического лечения болевого синдрома различного происхождения легкой и средней интенсивности: головной и зубной боли, альгодисменореи, миалгии, невралгии, боли в спине, артралгии, а  также состояний, сопровождающихся гипертермической реакцией при инфекционных и воспалительных заболеваниях.

Парацетамол усиливает действие непрямых коагулянтов (производные кумарина), спазмолитиков и салициловой кислоты. Противопоказаниями к применению являются повышенная чувствительность к парацетамолу, печеночная и почечная недостаточность.

Ректальные суппозитории с парацетамолом противопоказаны при воспалительных заболеваниях слизистой оболочки прямой кишки.

Ибупрофен

Ибупрофен оказывает обезболивающее, противовоспалительное и умеренное жаропонижающее действие, обусловленное угнетением биосинтеза простагландинов путем ингибирования фермента циклооксигеназы.

Эффективен он при боли в суставах, мышечной, зубной и головной боли, заболеваниях ЛОР-органов и др. Хорошая переносимость и эффективность ибупрофена подтверждены многочисленными клиническими исследованиями.

По аналгезирующей способности ибупрофен превосходит парацетамол, отличается более быстрым эффектом, а также выраженным и продолжительным действием. С точки зрения переносимости ибупрофен является одним из лучших НПВП и применяется как у взрослых, так и у детей. В отличие от парацетамола ибупрофен не образует токсических метаболитов, а его токсичность при случайной или преднамеренной передозировке ниже, что обусловливает более широкий терапевтический диапазон применения ибупрофена.

Препарат с особой осторожностью назначают пациентам, принимающим мочегонные средства (фуросемид). При совместном применении ибупрофен усиливает действие дифенина, антикоагулянтов кумаринового ряда, пероральных гипогликемических препаратов.

Пироксикам

Пироксикам угнетает синтез простагландинов и ослабляет болевой синдром средней интенсивности. Препарат применяют при острых инфекционно-воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей, миалгии, невралгии, заболеваниях суставов.

При суставном синдроме пироксикам уменьшает или купирует воспаление и боль в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Аналгезирующий эффект наступает через 30 минут после приема внутрь, противовоспалительный — к концу первой недели лечения. После однократного приема эффект пироксикама сохраняется в течение суток.

Прием препарата может сопровождаться нарушениями со стороны пищеварительнного тракта (тошнота, потеря аппетита, боль и неприятные ощущения в животе, вздутие кишечника, запор, понос), что, как правило, не влияет на ход лечения. Зарегистрированы случаи эрозивно-язвенных поражений (поверхностного дефекта слизистой оболочки), кровотечения и перфорации (возникновение сквозного дефекта в стенке полого органа) желудочно-кишечного тракта.

В настоящее время только парацетамол и ибупрофен полностью соответствуют критериям высокой эффективности, а также безопасности и официально рекомендованы ВОЗ и национальными программами для применения в педиатрической практике в  качестве жаропонижающих средств (WHO, 1993).

В заявлении Американской медицинской ассоциации отмечается: хотя комбинации анальгетиков или анальгетиков и препаратов других классов относятся к наиболее широко используемым фармацевтическим продуктам, «проведено относительно немного контролируемых исследований для установления их сравнительной эффективности». Такого же мнения придерживается и Британская медицинская ассоциация: «Существует не так много доказательств того, что препараты, которые содержат более одного анальгетика, эффективнее, чем монокомпонентные. Комбинированный препарат может вызывать побочные эффекты, присущие лекарственным средствам обоих классов». Исходя из этого, рекомендуется использовать лекарства, содержащие одно действующее вещество

Вопросы, ответы, комментарии